핵산합성억제 항생제, 퀴놀론 계열, 비뇨기계통 항생제

 

1. 퀴놀론 계열 항생제

 

 

퀴놀론 계열 항생제는 DNA 자이레이즈와 토포아이소머레이즈라는 효소들을 억제하여 DNA 복제 및 전사를 방해합니다. 이 약물들은 주로 그람 음성균, 특히 슈도모나스와 같은 균에 효과적입니다. 또한 일부는 그람 양성균과 비전형 병원체에도 효과를 나타냅니다.

 

• 플루오로퀴놀론 계열 약물들은 DNA 자이레이즈와 토포아이소머레이즈를 억제하여 세균의 DNA 복제와 전사를 방해하는 기전으로 작용합니다. 이들은 경구 투여가 가능하며, CNS에 잘 침투하고 세포 내 기생충에도 효과가 있는 특징이 있습니다. 주요 약물로는 시프로플록사신, 레보플록사신, 목시플록사신, 제미플록사신 등이 있습니다.

• 시프로플록사신(Ciprofloxacin)은 2세대 약물로, 그람 음성균, 특히 슈도모나스에 효과적입니다. 이 약물은 경구 투여가 가능하며, 효소 유도 특성이 있어, CYP1A2, CYP3A4 효소를 억제하여 다른 약물의 효과를 증대시키거나 독성을 유발할 수 있습니다.

• 레보플록사신(Levofloxacin)은 3세대 약물로, 그람 양성균, 스트렙토코쿠스 뉴모니 등에 효과가 있으며, 시프로플록사신과 비슷한 효능을 나타냅니다.

 

• 목시플록사신(Moxifloxacin)은 4세대 약물로, 그람 양성균, 음성균, 혐기성균까지 다루며, 광범위한 스펙트럼을 자랑합니다. 특히 결핵(TB) 치료에서 세컨드라인으로 사용될 수 있습니다. 독특하게도 혼자서만 간에서 대사가 일어납니다(다른약물들은 소변으로 배출됨)

• 제미플록사신(Gemifloxacin)은 4세대 약물로, 그람 양성균, 음성균, 그리고 비전형 병원체에 효과적입니다.

델라플록사신도 4세대에 해당합니다.

 

내성 기전:

 

플루오로퀴놀론 계열 항생제에 대한 내성은 주로 DNA 자이레이즈와 토포아이소머레이즈의 구조 변형, Efflux pump의 활성화, 투과성 감소 및 효소 분해에 의해 발생합니다.

 

부작용:

 

퀴놀론 계열 항생제의 부작용으로는 광독성, QT 간격 연장, 간독성, 신경계 증상(어지러움, 두통, 경련 등), 그리고 드물게 결합력 저하가 있습니다. 일부 약물은 간대사를 통해 배설되며, 신장 기능에 문제가 있을 경우 사용에 주의가 필요합니다.

 

2. 폴릭 애시드 안타고니스트 계열 항생제, UTI (비뇨기)항생제

이들은 엽산길항제로도 알려져있습니다

 

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폴릭 애시드 안타고니스트 계열 항생제들은 핵산 합성에 필요한 중요한 물질인 폴릭 애시드의 생성을 억제하는 약물들입니다. 이 계열의 약물들은 세포벽 합성 억제 또는 핵산 합성 경로 차단을 통해 세균의 증식을 억제합니다.

 

• **세프라노마이드(Sulfamethoxazole)**는 다이하이드로프테로에이트 신데이즈를 억제하여 폴릭 애시드의 생성을 차단합니다. 이들은 sulfonamide의 하위약물입니다

 

**트리메토프림(Trimethoprim)**은 다이하이드로폴레이트 리덕테이즈를 억제하여 폴릭 애시드의 재생을 방해합니다.

 

이 두 약물은 합쳐져서 코트리목사졸(Cotrimoxazole)이라는 복합제로 사용되며, 주로 UTI(배뇨기계 감염) 치료에 사용됩니다.

 

내성 기전:

 

폴릭 애시드 안타고니스트 계열에 대한 내성은 다이하이드로프테로에이트 신데이즈나 다이하이드로폴레이트 리덕테이즈 효소의 구조 변형, Efflux pump의 활성화, 또는 투과성 감소에 의해 발생합니다.

특히, 트리메토프림의 내성은 다이하이드로폴레이트 리덕테이즈의 변형으로 발생할 수 있습니다.

 

부작용:

 

이 계열의 약물들은 신장 독성, 메세나민 결합에 의한 결석 형성, 위장관 불편, 백혈구 감소증, 고칼륨혈증 등을 유발할 수 있습니다.

또한, 트리메토프림은 빈혈, 백혈구 감소증과 같은 혈액학적 부작용을 일으킬 수 있습니다.

코트리목사졸의 경우 고칼륨혈증, 신장 독성 등을 일으킬 수 있으므로 사용 시 주의가 필요합니다.

 

특징적인 약물:

 

• **세프라노마이드(Sulfamethoxazole)**와

**트리메토프림(Trimethoprim)**

은 단독으로도 사용되지만, **코트리목사졸(Cotrimoxazole)**로 결합하여 시너지 효과를 낼 수 있습니다.

 

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기타 비뇨계통 항생제

 

• **메세나민(Methenamine)**은 UTI 치료에 사용되며, 주로 그람 음성균에 효과적입니다. 이 약물은 암모니아를 생성해 세균의 세포벽 합성을 억제합니다.

합병증으로 신장 문제를 일으킬 수 있습니다.

신장 독성을 나타낸다는 특징이 있습니다.

Nitrofurantoin이라는 약물도 있는데, 그람 양성 및 음성의 균에 다 작용하며 체내로는 잘 분포하지 않고 소변으로 많이 배출되는 편입니다. 따라서 나머지 장기들에는 효과가 별로이나 비뇨기계통에 전반적인 효과를 보입니다.

drug induced autoimmun hepatitis를 나타낼 수 있다는 부작용이 있으며, 합병증으로 신장 문제를 일으키기도 합니다.

 

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니트로퓨란토인과 메테나민 약물의 약동학과 부작용;

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결론:

 

퀴놀론 계열 항생제는 DNA 복제 억제를 통해 그 효과를 발휘하며, 주로 그람 음성균과 그람 양성균에 효과적입니다. 이 계열 항생제의 내성 기전은 효소 변형과 Efflux pump 활성화에 의해 발생합니다. 반면, 폴릭 애시드 안타고니스트 계열 항생제는 핵산 합성에 중요한 역할을 하는 폴릭 애시드의 생성을 방해하며, 주로 UTI와 같은 배뇨기계 감염에 사용됩니다. 이 계열 항생제도 내성 기전으로 효소 구조 변형이 주요 원인입니다.

 

각각의 항생제들은 특유의 부작용과 내성 기전이 있으므로, 적절한 용도와 주의사항을 숙지한 후 사용해야 합니다.